哌唑嗪(哌唑嗪为a1受体拮抗剂吗)「建议收藏」

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无忌医生:内科副主任医师，从事临床工作30余年，全科医师，执业药师。做一个今日头条的健康知识传播者。记得点击右上角的↗↗+attention。温馨提示:可以直接看粗体字，不用担心医学术语。

注意常见的高血压。

高血压如何科学合理的服药？怎样才能达到控制血压的理想效果？边肖有空的时候会谈论这个问题。如果能对高血压患者有些帮助，那就太好了。继上一篇文章，继续说哌唑嗪等降压药。

α1受体阻滞药（α1受体拮抗剂）,目前非一线降压药，主要有：哌唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪等。哌唑嗪（Prazosin，脉宁平）

一、作用机制:

本品为选择性突触后α1受体阻滞剂，可同时扩张阻力血管和容积血管(静脉)。

本品可同时降低心脏的前后负荷，是治疗难治性充血性心力衰竭的药理学基础。

二、临床应用:

适用于老年高血压、前列腺增生患者，也适用于嗜铬细胞瘤引起的高血压。

与β受体阻滞剂或利尿剂联用，对重度顽固性高血压有较好疗效。

三、主要缺点:

第一次使用时，可能会出现第一剂量效应(体位性低血压)，这是由于静脉扩张引起的。

无忌医生的建议:从小剂量开始，睡前服药，第一次不要使用利尿剂，以免体位发生剧烈变化。

四、主要优势:

1.对心率、心输出量、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响。

2.本品对血脂代谢有良好作用，可降低LDL胆固醇，升高HDL胆固醇(不同于β受体阻滞剂)。

3.对尿酸、血钾、糖代谢无不良影响(不同于利尿剂)。

4.对哮喘发作有轻度缓解作用(不同于非选择性β受体阻滞剂)。

5.对突触前α2受体无明显作用，故不引起反射性心动过速和肾素分泌增加(与利尿剂不同)。

动词 （verb的缩写）药物代谢:

口服给药高峰为2H，T1/2为3-6H，作用持续6-10H，不穿越血脑屏障。主要在肝脏代谢，随胆汁和粪便排出体外。无法通过透析清除。

不及物动词用法:每日2-3次，从小剂量开始(参考β受体阻滞剂)。规格:0.5mg，1mg，2mg。

特拉唑嗪

治疗:原发性高血压；良性前列腺增生。

口服2小时后，对食物、肝脏代谢和胆汁排泄无影响。T1/2为12H，约为哌唑嗪的2-3倍。

与哌唑嗪相比:1、克服了哌唑嗪的首剂效应，2、作用时间延长。

规律:1次/天。规格:1mg，2mg。

多沙唑嗪

治疗:原发性高血压；良性前列腺增生。

克服了哌唑嗪的首剂效应。

增加血管局部一氧化氮，降低血压比双唑烷更明显。

方法:每天一次，从小剂量开始。规格:0.5mg1mg2mg4mg8毫克.

钾通道开放剂

开放ATP依赖的钾通道，对血管平滑肌有很强的舒张作用，可用于治疗高血压。钾通道开放剂是高血压新药的研究方向之一，代表药物有二氮嗪、吡那地尔和米诺地尔。

米诺地尔的作用类似于肼屈嗪，但其作用强而持久。直接作用于血管平滑肌，舒张小动脉，降低外周阻力，从而降低血压，对容积血管无明显作用。降压时还可反射性地刺激交感神经，使心率加快，心输出量增加，血浆肾素活性增加，水钠潴留。心率加快还与其对心脏的直接正性肌力作用有关。

肾素抑制剂

能阻断第一步RAS系统，降低肾素活性，减少AngII和醛固酮的产生，不影响缓激肽和前列腺素的代谢，起到降低血压和治疗心血管疾病的作用。

第一代临床价值不大，第二代肾素抑制剂为非肽类药物，克服了第一代的缺点，有望成为新一代降压药物。

阿利吉仑（aliskiren，锐思力）

治疗原发性高血压。

可与其他降压药合用。迄今为止，它最常用于与利尿剂和血管紧张素受体拮抗剂(缬沙坦)联合使用。

阿利吉仑是第二代肾素抑制剂，作用于肾素依赖。加大剂量只会延长时间，不会引起血压骤降。与ARB相似，不良反应发生率低。具有抗交感神经作用，可避免血管舒张后的反射性心动过速，对肾脏的保护作用强于ACEI和ARB。此外，肾素抑制剂还可以改善心力衰竭患者的血流动力学，预计不良反应较少。

缺点:可引起血管神经性水肿。如果它存在，则被禁用。

主要优势:

1.具有强效、长效、高选择性的特点。

2、少引起高钾血症。

3.肾功能损害患者:轻度至重度肾功能损害患者无需调整初始剂量。肝损伤患者:轻度至重度肝损伤患者无需调整初始剂量。

规律:1次/天。规格:150mg，300mg。

截至本文，简单介绍了高血压常用药物。鉴于医学的科学性，我不敢认真写文章，往往会三思而后行，反复求证。但肯定有不足之处，可以在评论区讨论。

重任在肩，需要认真谨慎。

限于文章篇幅，小编就写到此。对于高血压的合理用药问题，将继续有文章推出……别忘了关注才无忌大夫。